1樓:妖精
可反映藥物吸收速度和程度的指標是b 半衰期
具有相似藥理作用,結構相似的藥物其生物半衰期相差大嗎
2樓:活寶盡快搞定的
藥動學重要引數及意義: 1、消除半衰期:血藥濃度下降一回
半所需的時間。是決定給藥答間隔時間的重要引數之一。 2、生物利用度:
藥物吸收速度與程度的一種量度。可藥時曲線下面積auc計算,f=口服auc/注射auc。 3、表觀分布容積vd :
是指血藥濃度與體內藥物量間的乙個比值,vd=a/c=體內藥量/血藥濃度。可反映藥物分布的廣泛程度或藥物與組織結合的程度。 4、藥-時曲線下面積auc 代表一次用藥後的吸收總量,反映藥物的吸收程度。
某三種同類藥物a.b.c的pd2 分別為1,2,3,請問三藥的ec50各是多少
3樓:蕾真夏菀
藥理學總論的內容是各論的基礎。總論中很多規律和概念是比較複雜和抽象的,因此歷來是學生學習感到最困難的內容。學習總論要掌握其重點和理解難點,還必需在努力學好各論時,結合各論的藥物,聯絡重溫總論的知識點,兩者互動深化融合貫通,才能理解、掌握總論和各論的內容。
1.充分利用教學大綱及教材 教學大綱是指導性教學檔案。藥理學教學大綱規定了「重點」和「一般(不是重點)」的內容。
教材是根據教學大綱的規定編寫並加以闡述的。因此必須在大綱的指導及細心聽老師講授和做好藥理實驗的基礎上認真鑽研教材內容。此外,也可參考其他一些書籍,如楊藻宸主編《醫用藥理學》第三版(1994),楊藻宸主編《藥理學總論》第一版(1989),goodman%26amp;gilman《thepharmacologicalbasisoftherapeutics》9thed,1995。
2.掌握重點及難點內容 任何章節均有重點。總論的重點是藥效學與藥動學。
藥效學的重點和難點是藥物與受體的相互作用、量效關係(效能、強度、ld50、ed50、**指數等)、藥物作用的二重性(尤其是不良反應的種類及其產主的原因)。藥動學的重點和難點是藥物跨膜轉運(尤其是被動轉運規律)、首過消除(首關消除)、生物轉化、消除動力學、藥動學引數和多次給藥動力學。藥物相互作用則是影響藥物作用因素的重點。
當然,非重點內容也不能忽視,因為它代表學習了解總論的知識面和深度,這些內容也是醫務人員工作中需要的知識,也是考試時選擇題覆蓋的內容。 3.掌握藥理學的主要概論及規律 藥理學的主要概論及基本規律是總論重要內容。
例如一級動力學(線性動力學)及零級動力學的概論、藥效學與藥動學引數(親和力、效應力<內在活性>、pd2、pa2、pd2、半衰期、消除速率常數、血漿清除率、表觀分布容積、生物利用度等)。藥理學規律如激動藥、部分激動藥、競爭性拮搞藥等的作用規律,藥物跨膜轉運規律、多次給藥動力學規律等。了解總論這些概論的內涵,掌握藥理學基本規律,從而為學習藥理學各論打下良好的基礎。
4.學習藥理學總論中的公式 藥理學是一門定量科學,學習藥理學總論時應掌握基本的、重要的公式,不要把精力花在過多的公式推導上,應著重理解這些公式如何精確地提示了內在規律性、概論,或表明了引數的估算方法、臨床意義,或反映了各種指標間的關係。這是總論中主要原因的難點,現舉例並作一些說明。
在藥效學中,[lr]/[rt]=[l]/(kd+[l])是受體動力學基本公式。它表明:(1)藥效(或受體占領數)與藥量的關係是曲線(直方雙曲線)。
(2)藥效與對數藥物濃度的作圖呈「s」型(兩端平坦中間陡),提示用藥需注意劑量,量過小無效,量過大時不僅藥效不增加反而導致藥物中毒;同一類的不同藥物有不同的效價與效能。(3)藥效(或受體占領數)隨藥量出現規律性變化:當e=emax/2,kd=[l],即解離常數等於藥效為最大效應一半時的藥物濃度;在藥濃為1kd、2dk、3dk時,藥效為最大效應的50%、67%和75%。
(4)應用上述公式,可對藥物與受體相互作用作進一步研究,如直線化求受體動力學引數,求親和指數pd2、拮抗指數pa2等。 在藥動學中,(1)ct=coe-kt,是藥動學最基本的公式;表示靜注給藥後藥濃隨時間的變化呈指數衰減,lgc對t作圖則為線性,表明定比消除規律;本公式從一級動力學定義式(dc/dt=-ket)推導而來,又可進一步得出t1/2=0.693/kt,這是t1/2的估算方法,因為從時量資料求出的ke值是乙個常數,故t1/2恆定(不受給藥劑量或血藥濃度的影響),該式還表明t1/2與ke值互成反比,二者反映同一問題(主要反映藥物的消除速度)。
(2)vd=a/co不僅表明vd的定義(體內藥量按co計算所占有的體積),還表明其臨床意義:一方面,當a一定時vd與co呈反比,vd大時co一定小,co小表示藥物進入組織中多(分布廣),即vd大表示藥物分布廣;另一方面,要維持一定藥效的濃度,則vd大的藥物給藥劑量要大些。(3)定時定量多次給藥時到達穩態濃度css的時間為5個半衰期(不受給藥劑量及給藥間隔時間的影響);實際css過高或過低時按已達到的css及原給藥速度ra調整給藥速度的公式;決定css高低的公式(css=fdm/kevdr):
即定時定量多次給藥的血藥濃度,與生物利用度(指吸收率)及給藥劑量呈正比,而與給藥間隔時間、表觀分布容積及消除速度常數呈反比;一般按每個半衰期給藥時負荷劑量是維持劑量的2倍(即首劑加倍)。(4)其他公式,如f=a/dx100%,在此指絕對生物利用度即吸收率;重要引數血漿清除的估算式:cl=kva/auc(見教材28、29頁)。
(以上藥動學公式均指一級動力學)。 5.比較類似的或相反的要領 如藥物與毒物,藥效學與藥動學,效能與強度,質反應與量反應,耐受性、快速耐受性與耐藥性,習慣性與成癮性,***(副反應)與毒性,後遺效應與停藥反應,**指數與安全範圍,峰藥濃度與穩態濃度受體向上調節與向下調節等。
對這些相似的或相反的要領應注意鑑別,找出它們的異同之處,這樣可加深對有關要領的理解,從而更好地掌握這些知識。
藥代動力學引數有哪些,各代表什麼含義
4樓:匿名使用者
藥代動力學引數:
1. 藥峰濃度(cmax) 給藥後出現的血藥濃度最高值。該引數是反映藥物在體內吸收速率和吸收程度的重要指標。
2. 達峰時間(tmax) 給藥後達到藥峰濃度所需的時間。該引數反映藥物進入體內的速度,吸收速度快則達峰時間短。
3. 末端消除速率(ke) 末端相的血藥濃度消除速率常數。將血藥濃度取對數,對時間作線性回歸後所得斜率值的負數為末端消除速率。
4. 末端消除半衰期(t1/2) 末端相血藥濃度下降一半所需的時間。該引數直觀反映了藥物從體內的消除速度。
末端消除半衰期在數值上與末端消除速率互為倒數,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5. 藥時曲線下面積(auc) 血藥濃度曲線對時間軸所包圍的面積。該引數是評價藥物吸收程度的重要指標,反映藥物在體內的暴露特性。
由於藥動學研究中血藥濃度只能觀察至某時間點t,因此auc有兩種表示方式: auc(0-t)和auc(0-∞),前者根據梯形面積法得到,後者計算式: auc(0-∞) = auc(0-t) + 末端點濃度/末端消除速率。
6. 清除率(cl) 單位時間內從體內清除的藥物表觀分布容積數,單位一般為l/h。該引數是反映機體對藥物處置特性的重要引數,與生理因素有密切關係。
清除率根據劑量與auc(0-∞)的比值得到。
7. 表觀分布容積(vd) 藥物在體內達到動態平衡時體內藥量與血藥濃度的比例常數,單位一般為l。該引數反映了藥物在體內分布廣窄的程度,數值越高表示分布越廣。
表觀分布容積在數值上由清除率與末端消除速率的比值得到。
8. 平均駐留時間(mrt) 藥物分子在體內停留時間的平均值,表示從體內消除63.2%藥物所需要的時間。
當藥動學過程具有線性特徵時才能計算該引數,其數值通過aumc(藥物與時間乘積對時間t的積分)與auc(0-∞)的比值得到。
9. 生物利用度(f) 藥物被吸收進入血液迴圈的速度和程度的一種量度,是評價藥物吸收程度的重要指標。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度,前者用於比較兩種給藥途徑的吸收差異,計算公式為:
f = (auc_ext*dose_iv)/(auc_iv*dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給藥,iv表示靜注給藥,dose為劑量。後者用於評價兩種製劑的吸收差異,計算公式為: f = (auc_t*dose_r)/(auc_r*dose_t)*100%,其中t和r分別為受試製劑和參比製劑。
5樓:匿名使用者
藥動學引數(pk parameter)是反映藥物在體內動態變化規律性的一些常數,定量描述了藥物在體內經時過程的動力學特點及作用變化規律。藥動學引數是臨床制訂合理給藥方案的主要依據之一,同時也是評價藥物製劑質量的重要指標。一般情況下,藥動學引數是指由非房室模型統計矩方法得到的引數,此外還包括房室模型藥動學引數。
編輯本段非房室模型藥動學引數1. 藥峰濃度(cmax) 給藥後出現的血藥濃度最高值。該引數是反映藥物在體內吸收速率和吸收程度的重要指標。
2. 達峰時間(tmax) 給藥後達到藥峰濃度所需的時間。該引數反映藥物進入體內的速度,吸收速度快則達峰時間短。
3. 末端消除速率(ke) 末端相的血藥濃度消除速率常數。將血藥濃度取對數,對時間作線性回歸後所得斜率值的負數為末端消除速率。
4. 末端消除半衰期(t1/2) 末端相血藥濃度下降一半所需的時間。該引數直觀反映了藥物從體內的消除速度。
末端消除半衰期在數值上與末端消除速率互為倒數,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5. 藥時曲線下面積(auc) 血藥濃度曲線對時間軸所包圍的面積。該引數是評價藥物吸收程度的重要指標,反映藥物在體內的暴露特性。
由於藥動學研究中血藥濃度只能觀察至某時間點t,因此auc有兩種表示方式: auc(0-t)和auc(0-∞),前者根據梯形面積法得到,後者計算式: auc(0-∞) = auc(0-t) + 末端點濃度/末端消除速率。
6. 清除率(cl) 單位時間內從體內清除的藥物表觀分布容積數,單位一般為l/h。該引數是反映機體對藥物處置特性的重要引數,與生理因素有密切關係。
清除率根據劑量與auc(0-∞)的比值得到。
7. 表觀分布容積(vd) 藥物在體內達到動態平衡時體內藥量與血藥濃度的比例常數,單位一般為l。該引數反映了藥物在體內分布廣窄的程度,數值越高表示分布越廣。
表觀分布容積在數值上由清除率與末端消除速率的比值得到。
8. 平均駐留時間(mrt) 藥物分子在體內停留時間的平均值,表示從體內消除63.2%藥物所需要的時間。
當藥動學過程具有線性特徵時才能計算該引數,其數值通過aumc(藥物與時間乘積對時間t的積分)與auc(0-∞)的比值得到。
9. 生物利用度(f) 藥物被吸收進入血液迴圈的速度和程度的一種量度,是評價藥物吸收程度的重要指標。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度,前者用於比較兩種給藥途徑的吸收差異,計算公式為:
f = (auc_ext*dose_iv)/(auc_iv*dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給藥,iv表示靜注給藥,dose為劑量。後者用於評價兩種製劑的吸收差異,計算公式為: f = (auc_t*dose_r)/(auc_r*dose_t)*100%,其中t和r分別為受試製劑和參比製劑。
編輯本段房室模型藥動學引數1. 表觀分布容積(v) 一般指**室分布容積,對於二房室模型,可分別用v1和v2分別表示**室和外周室分布容積。
2. 消除速率常數 藥物從**室向外的一級清除速率常數,在一房室模型中用k表示,在二房室模型中用k10表示。
3. 吸收速率常數(ka) 藥物從吸收室進入**室的一級速率常數。
4. 滴注速率(k0) 適用於靜脈滴注情形,表示藥物以恆速滴注方式進入**室,其數值由劑量和滴注時間比值得到。
5. 轉運速率常數 適用於二房室及以上的藥動學模型,表示藥物從**室向外周室的一級轉運,或者從外周室向**室的一級轉運,分別用k12和k21表示。
6. 分布相速率常數(α) 適用於二房室及以上的藥動學模型,表示藥物從**室消除以及向外周室分布過程中的綜合濃度變化速率常數。
7. 消除相速率常數(β) 適用於二房室及以上的藥動學模型,表示藥物在**室與外周室之間的分布達到平衡後,巨集觀僅體現為從**室向外消除的濃度變化速率常數。
8. 清除率(cl) 一般指藥物從**室向外的清除率,數值上等於消除速率常數與表觀分布容積的乘積。
9. 半衰期(t1/2) 在數值上與速率常數互為倒數。對於一房室模型,半衰期等於0.
693/消除速率常數(k)。對於二房室模型,分別用分布相半衰期和消除相半衰期表示,即0.693/分布相速率常數、0.
693/消除相速率常數。半衰期數值越大,表示藥物消除或分布過程越慢。
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